2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF（缺氧诱导因子）是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子，具体而言，响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧（低氧浓度状态）对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而，缺氧促进血管的形成，对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说，HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中，HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要，使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近，已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P10426
    cyclo(CLLFVY) Inhibitor
    cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
    cyclo(CLLFVY)
  • HY-112678
    TM6008 Inhibitor 99.51%
    TM6008 是一种有效的，具有口服活性的脯氨酸羟化酶 (PHD) 抑制剂。TM6008 螯合过渡金属(铜)，抑制抗坏血酸自氧化， IC50 值为 0.57 μM。TM6008 在体内对缺血有器官保护作用，可用于脑血管疾病研究。
    TM6008
  • HY-N0416R
    Cucurbitacin B (Standard)

    葫芦素 B (Standard)

    Cucurbitacin B (Standard) 是 Cucurbitacin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜，具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞，但是促进细胞凋亡(apoptosis)。Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
    Cucurbitacin B (Standard)
  • HY-N0892R
    AKBA (Standard)

    3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 (Standard)

    		Inhibitor
    AKBA (Standard) 是 AKBA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物，是新颖的 Nrf2 的活化剂。
    AKBA (Standard)
  • HY-W009156R
    Citric acid (tripotassium hydrate) (Standard)

    三水合钾柠檬酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Citric acid (tripotassium hydrate) (Standard) 是 Citric acid (tripotassium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
    Citric acid (tripotassium hydrate) (Standard)
  • HY-119351
    BNS Inhibitor
    BNS 是一种细胞通透的，有效且选择性 PHD2 (脯氨酰羟化酶 2) 抑制剂。
    BNS
  • HY-N0733S3
    Glucosamine-6-13C hydrochloride

    盐酸氨基葡萄糖-6-13C

    		≥98.0%
    Glucosamine-6-13C (hydrochloride) 是 13C 标记的 Glucosamine hydrochloride。 Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine-6-<sup>13</sup>C hydrochloride
  • HY-13426S
    Roxadustat-d5

    罗沙司他-d5

    		Inhibitor ≥98.0%
    Roxadustat-d5 是 Roxadustat 氘代物。Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
    Roxadustat-d<sub>5</sub>
  • HY-151466
    HIF-1α-IN-5 Inhibitor 99.95%
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-16031B
    AFP464 dihydrochloride Inhibitor 99.67%
    AFP464 (dihydrochloride) (NSC710464 (dihydrochloride)) 是 AFP464 的盐酸盐形式，是有效的 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
    AFP464 dihydrochloride
  • HY-18370
    HIF-2α-IN-3 Inhibitor 99.89%
    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC50 为 0.4 µM，KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
    HIF-2α-IN-3
  • HY-118543
    TM6089 Activator 99.37%
    TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
    TM6089
  • HY-122094
    Steppogenin

    草大戟素

    		Inhibitor 99.49%
    Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
    Steppogenin
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4 Inhibitor 99.95%
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-16031
    AFP464 free base Inhibitor
    AFP464 free base (NSC710464 free base) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，IC 50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
    AFP464 free base
  • HY-B0239R
    Chloramphenicol (Standard)

    氯霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Chloramphenicol (Standard) 是 Chloramphenicol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Chloramphenicol (Standard)
  • HY-N0733R
    Glucosamine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸氨基葡萄糖 (Standard)

    		Inhibitor
    Glucosamine (hydrochloride) (Standard) 是 Glucosamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-17412A
    Minocycline Inhibitor
    Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline
  • HY-151341
    HIF-1/2α-IN-1 Inhibitor
    HIF-1/2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂，具有口服活性。HIF-1/2α-IN-1 具有 HIF-2α 抑制活性，IC50 值为 0.92 μM。HIF-1/2α-IN-1 也可以降低 HIF-1α 水平。HIF-1/2α-IN-1 可用于透明细胞肾细胞癌（ccRCC）的研究。
    HIF-1/2α-IN-1
  • HY-159644
    Casdatifan Inhibitor
    Casdatifan (AB521) 是一种口服有效 HIF-2α（缺氧诱导因子 2α）抑制剂。Casdatifan 在 ccRCC（透明细胞肾细胞癌）模型中表现出显著的抗肿瘤活性和良好的药代动力学。
    Casdatifan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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